Cas-nummer: 144701-48-4 Molekylformel: C33H30N4O2
| Smeltepunkt | 261-263°C |
| Tetthet | 1,16 (grovt estimat) |
| lagringstemp | Inert atmosfære, Romtemperatur 2-8°C |
| løselighet | DMSO: >5 mg/ml ved 60 °C |
| optisk aktivitet | N/A |
| Utseende | Off-White Solid |
| Renhet | ≥98 % |
ble lansert i USA for behandling av hypertensjon.Det kan fremstilles i åtte trinn som starter med metyl-4-amino-3-metylbenzoat;den første og andre ringslutningen til en benzimidazolring skjer ved henholdsvis trinn 4 og 6.blokkerer virkningen av angiotensin II (Ang II), det primære effektormolekylet i renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS).Det er den sjette av denne klassen «sartans» som markedsføres etter blyforbindelsen Losartan.Den langvarige effekten (halveringstid på 24 timer) kan være hovedforskjellen med andre angiotensin II-antagonister.I motsetning til flere andre midler i denne kategorien, avhenger ikke aktiviteten av transformasjon til en aktiv metabolitt, 1-O-acylglukuronid er den viktigste metabolitten som finnes hos mennesker. er en potent konkurrerende antagonist av AT1-reseptorer som medierer de fleste viktige effekter av angiotensin II mens den mangler affinitet for AT2-subtypene eller andre reseptorer involvert i kardiovaskulær regulering.I flere kliniske studier ga en gang daglig dosering effektive og vedvarende blodtrykkssenkende effekter med lav forekomst av bivirkninger (spesielt behandlingsrelatert hoste assosiert med ACE-hemmere hos eldre pasienter).
er en angiotensin II-reseptorantagonist.
