Cas nummer: 146-56-5 Molekylformel: C20H21ClN2O4
| Smeltepunkt | 176-178°C |
| Tetthet | 1,02 g/cm³ |
| lagringstemp | revet ved romtemperatur, ute av direkte sollys og i fuktige omgivelser |
| løselighet | 50 mg/ml (I etanol);Uløselig i vann |
| optisk aktivitet | +111,6 grader (C=1, metanol) |
| Utseende | hvitt eller nesten hvitt krystallinsk pulver |
| Renhet | ≥97 % |
er en "dihydropyridin-kalsiumantagonist" (kalsiumantagonist, eller langsom kanalblokker) som hemmer bevegelsen av "kalsiumioner" mot vaskulære glatte muskelceller og hjertemyocytter.Eksperimentelle data tyder på at det er assosiert med "bindingsseter" for "dihydropyridiner" og "ikke-dihydropyridiner".Både hjerte- og vaskulær glattmuskulatur 'kontraktile prosesser' er avhengige av at 'ekstracellulære kalsiumioner' kommer inn i disse cellene via spesifikke ionekanaler.selektivt hemmer strømmen av kalsiumioner over disse cellemembranene, en mekanisme som påvirker vaskulære glatte muskelceller mer enn hjerteceller.En negativ inotrop (Inotrop) effekt, eller en reduksjon i myokardial kontraktilitet, kan påvises in vitro.Slike effekter har imidlertid ikke blitt sett hos dyr administrert innenfor den foreskrevne terapeutiske dosen.Serumkalsiumkonsentrasjoner påvirkes ikke av .I det fysiologiske pH-området er en ionisert forbindelse (pKa=8,6) hvis interaksjon med kalsiumkanalreseptorer er preget av en progressiv hastighet av reseptorbindingssted-konjugering og dissosiasjon, og denne progressive hastighetsmekanismen resulterer i en progressiv innsettende effekt.
er en perifer arteriell vasodilatator som virker direkte på vaskulær glatt muskulatur, noe som resulterer i en reduksjon i perifer vaskulær motstand og en reduksjon i blodtrykket.Den nøyaktige mekanismen som lindrer angina er ikke fullt ut forstått, men antas å inkludere følgende: Anstrengelsesangina: Hos pasienter med anstrengelsesangina reduserer NORVASC total perifer motstand (etterbelastning) under hjertearbeid på et gitt treningsnivå og reduserer frekvensen trykkprodukt, og reduserer derved myokardialt oksygenbehov.
Innledningsvis 5 mg én gang daglig, økende til maksimalt 10 mg én gang daglig.
