Cas-nummer: 54-31-9 Molekylformel: C12H11ClN2O5S
Smeltepunkt | 261-263°C |
Tetthet | 1,16 (grovt estimat) |
lagringstemp | Inert atmosfære, Romtemperatur 2-8°C |
løselighet | DMSO: >5 mg/ml ved 60 °C |
optisk aktivitet | N/A |
Utseende | Off-White Solid |
Renhet | ≥98 % |
Telmisartan ble lansert i USA for behandling av hypertensjon.Det kan fremstilles i åtte trinn som starter med metyl-4-amino-3-metylbenzoat;den første og andre ringslutningen til en benzimidazolring skjer ved henholdsvis trinn 4 og 6.Telmisartan blokkerer virkningen av angiotensin II (Ang II), det primære effektormolekylet i renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS).Det er den sjette av denne klassen «sartans» som markedsføres etter blyforbindelsen Losartan.Den langvarige effekten (halveringstid på 24 timer) kan være hovedforskjellen med andre angiotensin II-antagonister.I motsetning til flere andre midler i denne kategorien, er aktiviteten ikke avhengig av transformasjon til en aktiv metabolitt, 1-O-acylglukuronid er den viktigste metabolitten som finnes hos mennesker.Telmisartan er en potent konkurrerende antagonist av AT1-reseptorer som medierer de fleste av de viktige effektene av angiotensin II mens den mangler affinitet for AT2-subtypene eller andre reseptorer involvert i kardiovaskulær regulering.I flere kliniske studier ga Telmisartan, ved en dose én gang daglig, effektive og vedvarende blodtrykkssenkende effekter med lav forekomst av bivirkninger (spesielt behandlingsrelatert hoste assosiert med ACE-hemmere hos eldre pasienter).
Telmisartan er en angiotensin II-reseptorantagonist.