Cetilistat Cas-nummer: 282526-98-1 Molekylformel: C25H39NO3
Smeltepunkt | 72,0 til 76,0 °C |
Tetthet | 1.02 |
lagringstemp | Forseglet i tørt, 2-8°C |
løselighet | Kloroform (litt), etylacetat (litt) |
optisk aktivitet | N/A |
Utseende | Off-white Cryst |
Renhet | ≥98 % |
Cetilistat (også kjent som ATL-962) ble godkjent i september 2013 av det japanske helse-, arbeids- og velferdsdepartementet for behandling av fedme, begrenset til pasienter med både type 2 diabetes mellitus (T2DM) og dyslipidemi, og med en kroppsmasse indeks (BMI)25 kg/m2til tross for kostholdsbehandling og/eller treningsterapi.Som med orlistat, virker cetilstat via hemming av bukspyttkjertellipaser i tarmen for å hemme fettabsorpsjonen og dermed redusere kaloriopptaket fra kosten.Det medisinske kjemiprogrammet er ikke beskrevet i vitenskapelig litteratur, men patentet som beskriver cetilstat beskriver også syntesen av analoger med varierte arylsubstituenter og lipofile haler.Syntesen av cetilstat involverer kondensering av et heksadecylkarbonokloridat med 2-amino-5-metylbenzosyre;andre analoger ble syntetisert ved å variere karbonkloridat- og 2-aminobenzosyrekomponentene.Cetilistat er en potent hemmer av bukspyttkjertellipase hos mennesker og rotter med IC50-talletpå henholdsvis 15 og 136 nM, med liten hemming av trypsin eller chymotrypsin.
En ny bukspyttkjertellipasehemmer for behandling av fedme hos både diabetikere og ikke-diabetikere.
Spør legen om råd først